- Митотан
Митотан (о,p′-ДДД) обладает выраженным адренолитическим и цитотоксическим действием. Он избирательно повреждает клетки коры надпочечников, преимущественно пучковой и сетчатой зон, нарушает функцию митохондрий, усиливает внутриклеточное повреждение и подавляет стероидогенез. Препарат применяется при адренокортикальной карциноме, а также при тяжелых формах эндогенного гиперкортицизма.
Аминоглютетемид и метирапон преимущественно блокируют отдельные ферменты стероидогенеза, не вызывая прямой деструкции коры надпочечников. Мифепристон не подавляет синтез кортизола: он является антагонистом глюкокортикоидных рецепторов и прогестероновых рецепторов, поэтому снижает эффекты кортизола на уровне тканей.
| Препарат | Основной механизм | Цитотоксическое действие | Клиническое значение |
|---|---|---|---|
| Митотан | Адренолитическое действие, повреждение клеток коры надпочечников, подавление стероидогенеза | Выраженное | Адренокортикальная карцинома, тяжелый эндогенный гиперкортицизм |
| Аминоглютетемид | Ингибирование превращения холестерина в прегненолон, подавление синтеза стероидов | Не характерно | Историческое применение при гиперкортицизме |
| Метирапон | Ингибирование 11β-гидроксилазы CYP11B1 | Не характерно | Диагностика и лечение гиперкортицизма |
| Мифепристон | Антагонизм к глюкокортикоидным рецепторам | Отсутствует | Блокада эффектов кортизола при гиперкортицизме |
При лечении митотаном требуется контроль концентрации препарата, функции печени, липидного профиля и признаков надпочечниковой недостаточности. Заместительная терапия глюкокортикоидами часто необходима, однако она проводится с учетом ускоренного метаболизма стероидов под влиянием митотана.
Тесты с ответами по специальности «эндокринология» для аттестации на категорию.