- Эксеместан
Эксеместан относится к стероидным необратимым инактиваторам ароматазы. Он структурно сходен с андростендионом и после превращения в активный метаболит ковалентно связывается с ферментом ароматазой CYP19A1, вызывая его длительную инактивацию. В результате подавляется периферический синтез эстрогенов из андрогенов, что особенно значимо при гормон-рецептор-положительном раке молочной железы у пациенток в постменопаузе.
Анастрозол является нестероидным обратимым ингибитором ароматазы. Торемифен и тамоксифен относятся к селективным модуляторам эстрогеновых рецепторов, а фулвестрант — к деградаторам эстрогеновых рецепторов (SERD), поэтому эти препараты не являются инактиваторами ароматазы.
| Препарат | Класс | Механизм действия |
|---|---|---|
| Эксеместан | Стероидный инактиватор ароматазы | Необратимая инактивация ароматазы |
| Анастрозол | Нестероидный ингибитор ароматазы | Обратимое подавление активности ароматазы |
| Тамоксифен | Селективный модулятор эстрогеновых рецепторов | Конкурентное взаимодействие с эстрогеновыми рецепторами |
| Торемифен | Селективный модулятор эстрогеновых рецепторов | Блокада эстрогеновых рецепторов в ткани молочной железы |
| Фулвестрант | Деградатор эстрогеновых рецепторов (SERD) | Связывание, блокада и деградация эстрогеновых рецепторов |
Ключевой признак эксеместана — необратимое, или «суицидальное», подавление ароматазы, что отличает его от нестероидных обратимых ингибиторов этого фермента.
Тесты с ответами по специальности «онкология» для аттестации на категорию.