- Лоразепам
Лоразепазам в меньшей степени подвержен лекарственным взаимодействиям благодаря преимущественной конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием неактивного лоразепама-глюкуронида. В его метаболизме не участвуют в клинически значимой степени изоферменты CYP3A4 и CYP2C19, поэтому ингибиторы и индукторы микросомальных ферментов печени слабее изменяют концентрацию препарата в крови.
Диазепам, хлордиазепоксид и алпразолам метаболизируются преимущественно при участии изоферментов системы CYP450, поэтому их эффект может усиливаться при сочетании с ингибиторами этих ферментов и ослабляться под влиянием индукторов. Феназепам также способен вступать в метаболические взаимодействия, особенно при сочетании с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему. Для сексологической практики важно учитывать, что даже у лоразепама сохраняется фармакодинамическое взаимодействие с алкоголем, опиоидами, седативными препаратами и другими депрессантами ЦНС, проявляющееся усилением сонливости, психомоторного торможения и дыхательной недостаточности.
| Препарат | Основной путь метаболизма | Особенности взаимодействий |
|---|---|---|
| Лоразепам | Глюкуронирование, преимущественно UGT | Минимальная зависимость от CYP450; лекарственные взаимодействия выражены слабее |
| Диазепам | Окисление с участием CYP3A4 и CYP2C19 | Концентрация изменяется под влиянием ингибиторов и индукторов CYP450 |
| Хлордиазепоксид | Печёночное окисление | Возможны метаболические взаимодействия и длительная кумуляция |
| Алпразолам | Преимущественно CYP3A4 | Значимые взаимодействия с ингибиторами CYP3A4, включая некоторые макролиды и азольные противогрибковые препараты |
| Феназепам | Печёночная биотрансформация | Высокий риск аддитивного угнетения ЦНС при комбинации с алкоголем и седативными средствами |
Лоразепам не является полностью свободным от взаимодействий, но среди перечисленных бензодиазепиновых анксиолитиков обладает наиболее предсказуемым профилем при полипрагмазии.
Тесты с ответами по специальности «сексология» для аттестации на категорию.
