Корзина

Для какого бензодиазепинового анксиолитика в меньшей степени характерны лекарственные взаимодействия с другими фармацевтическими препаратами:

Для какого бензодиазепинового анксиолитика в меньшей степени характерны лекарственные взаимодействия с другими фармацевтическими препаратами:
А. Диазепам
Б. Лоразепам
В. Хлордиазепоксид
Г. Феназепам
Д. Алпразолам
Ответ
  • Лоразепам

Лоразепазам в меньшей степени подвержен лекарственным взаимодействиям благодаря преимущественной конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием неактивного лоразепама-глюкуронида. В его метаболизме не участвуют в клинически значимой степени изоферменты CYP3A4 и CYP2C19, поэтому ингибиторы и индукторы микросомальных ферментов печени слабее изменяют концентрацию препарата в крови.

Диазепам, хлордиазепоксид и алпразолам метаболизируются преимущественно при участии изоферментов системы CYP450, поэтому их эффект может усиливаться при сочетании с ингибиторами этих ферментов и ослабляться под влиянием индукторов. Феназепам также способен вступать в метаболические взаимодействия, особенно при сочетании с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему. Для сексологической практики важно учитывать, что даже у лоразепама сохраняется фармакодинамическое взаимодействие с алкоголем, опиоидами, седативными препаратами и другими депрессантами ЦНС, проявляющееся усилением сонливости, психомоторного торможения и дыхательной недостаточности.

Препарат Основной путь метаболизма Особенности взаимодействий
Лоразепам Глюкуронирование, преимущественно UGT Минимальная зависимость от CYP450; лекарственные взаимодействия выражены слабее
Диазепам Окисление с участием CYP3A4 и CYP2C19 Концентрация изменяется под влиянием ингибиторов и индукторов CYP450
Хлордиазепоксид Печёночное окисление Возможны метаболические взаимодействия и длительная кумуляция
Алпразолам Преимущественно CYP3A4 Значимые взаимодействия с ингибиторами CYP3A4, включая некоторые макролиды и азольные противогрибковые препараты
Феназепам Печёночная биотрансформация Высокий риск аддитивного угнетения ЦНС при комбинации с алкоголем и седативными средствами

Лоразепам не является полностью свободным от взаимодействий, но среди перечисленных бензодиазепиновых анксиолитиков обладает наиболее предсказуемым профилем при полипрагмазии.

Тесты с ответами по специальности «сексология» для аттестации на категорию.